1. Méregtelenítés: Mérgekhez vagy gyógyszerekhez kötődik, megszüntetve azok mérgező hatását.
2. Redox reakciókban való részvétel: Fontos redukálószerként működik, részt vesz a szervezet különböző redox reakcióiban.
3. A szulfhidril enzimaktivitás védelme: Fenntartja a szulfhidril enzimek aktív csoportjának -SH csökkentett állapotát.
4. A vörösvértest membrán stabilitásának megőrzése: Megszünteti az oxidánsok vörösvértest membrán szerkezetére gyakorolt káros hatását.
A GSH, egy fontos intracelluláris szabályozó anyagcsere-anyag, a gliceraldehid-3-foszfát-dehidrogenáz, valamint a glioxaláz és trióz-dehidrogenáz koenzimjeként szolgál. Részt vesz a trikarbonsav-ciklusban és a szénhidrát-anyagcserében, valamint aktiválhat különféle enzimeket, például a tiol (SH) enzimek-koenzimeket, ezáltal elősegítve a szénhidrát-, zsír- és fehérjeanyagcserét. A GSH-molekula legfontosabb jellemzője az aktív tiolcsoport (-SH), amely a legfontosabb funkcionális csoportja. Részt vesz a szervezet különböző fontos biokémiai reakcióiban, védi a fontos enzimfehérjék tiolcsoportjait az oxidációtól és inaktivációtól, biztosítja az energiaanyagcserét és a sejtfelhasználást. Ezzel egyidejűleg a szervezetben lévő szabad gyökökhöz kötődve tiolcsoportján keresztül közvetlenül redukálhatja a szabad gyököket savas anyagokká, ezáltal felgyorsítja a szabad gyökök kiürülését és ellensúlyozza a létfontosságú szervek károsodását. Haddad et al. azt találták, hogy a GSH részt vesz a lipopoliszacharid{11}}indukált citokin transzkripció és az I-KB/NF-KB jelátviteli útvonal szabályozásában.