A szildenafil (CAS-szám. 139755-83-2) fehér kristályos por, amelynek molekulaképlete C22H30N6O4S, sűrűsége 1,39 g/cm3. A férfiak merevedési zavarainak kezelésére szolgáló gyógyszer, amelyet véletlenül fedeztek fel a szív- és érrendszeri betegségek gyógyszereinek kifejlesztése során. Általában Viagra kereskedelmi nevén ismerik. A foszfodiészteráz (PDE) V szelektív inhibitora, fokozza a pénisz erekciójának fiziológiás válaszát, amelyet a NO-felszabadulás indukál a szexuális stimuláció hatására. Elsősorban merevedési zavarok kezelésére használják.
Adagolás és alkalmazás
1. A legtöbb beteg számára az ajánlott adag 120 mg, szükség szerint körülbelül 1 órával a szexuális tevékenység előtt bevéve, a beadás után szexuális stimuláció szükséges. Azonban a szexuális aktus előtt 0,5-4 órával bármikor bevehető. A hatásosság és a tolerálhatóság alapján a napi adag 150 mg közé állítható, de nem szabad naponta többször bevenni.
- Adagolás veseelégtelenség esetén: A javasolt kezdő adag súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek (ahol a kreatinin-clearance legfeljebb 30 ml/perc, az AUC és a cmax csaknem megkétszereződött) 25 mg.
- Adagolás májelégtelenség esetén: Az ajánlott kezdő adag májkárosodásban szenvedő betegeknél (például cirrhosisban, ahol az AUC és a cmax 84%-kal, illetve 47%-kal emelkedik) 80 mg.
2. Adagolás idősek számára: A javasolt kezdő adag 65 éves és idősebb betegek számára 100 mg.
A termék specifikációi és tulajdonságai
- CAS-szám: 139755-83-2;
- Kémiai név: Sildenafil;
- Molekulaképlet: C22H30N6O4S;
- Tisztaság: 99%;
- Megjelenés: fehér por;
- Olvadáspont: 187-189 fok;
- Kimutatási módszer: nagy teljesítményű népszámlálási spektrometria;
- Szabvány: USP (Egyesült Államok Szabadalmi és Védjegyhivatala)
Termékfejlesztés és alkalmazás
Etil-3-n-propil-pirazol-5--karboxilátot és dimetil-szulfátot összekeverünk, majd reagáltatva etil-2-metil-3-n-propilpirazol-5{{58}-karboxilátot kapunk. Ezt azután nátrium-hidroxid-oldatban szuszpendáljuk és hidrolizáljuk, így 2-metil-3-n-propil-pirazol-5-karbonsavat kapunk. A hidrolízisterméket részletekben hozzáadjuk egy vegyes savhoz, és nitráljuk, így 1-metil-4-nitro-3-n-propil-pirazol-5-karbonsavat kapunk. A nitrálási terméket tionil-kloriddal acil-kloriddá klórozzuk, majd tömény ammóniával amináljuk, így 1-metil-4-nitro-3-n-propil-pirazol-5-karboxamidot kapunk. A karboxamidot és az ón-diklorid-dihidrátot etanolban szuszpendáljuk és visszafolyató hűtő alatt forraljuk, így 4-amino-1-metil-3-n-propil-pirazol-5-karboxamidot kapunk. A redukált terméket, a 4-dimetil-amino-piridint és a trietil-amint diklór-metánban oldjuk, majd 2-etoxi-benzoil-klorid diklór-metános oldatát adjuk hozzá, majd acilezéssel 4-(2-etoxi-benzoil-amino)-1-metil-3-n-propil-pirazol-5-karboxamidot kapunk. Ezt az acilezett terméket vizes nátrium-hidroxidban és hidrogén-peroxidban ciklizáljuk, így 5-(2-etoxi-fenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-dihidro-7H-pirazolo[4,3-d]piridin-7-ont kapunk. A ciklizált terméket részletekben klór-szulfonsavhoz adtuk, így 5-(5-klór-szulfonil-2-etoxi-fenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-dihidro-7H-pirazolo[4,3-d]piridin-7-ont kaptunk. A klórszulfonált terméket etanolban szuszpendáljuk, majd 4-metil-piperazint adunk hozzá, és keverés közben szildenafilt kapunk.
Hatásmechanizmus
A szexuális stimuláció során a corpus cavernosum nem-adrenerg, nem-adrenerg és nem kolinerg neuronjaiban található nitrogén-monoxid-szintáz és a vaszkuláris endothelsejtek katalizálják a nitrogén-monoxid szintézisét L-argininből. A nitrogén-monoxid aktiválja a guanilát-ciklázt, fokozva a ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) szintézisét, ami viszont a corpus cavernosum és a kis artériák simaizomzatának ellazulását okozza, lehetővé téve a vér beáramlását a barlangi sinusba, és pénisz erekciót eredményezve. Ezzel egyidejűleg a cGMP-t a foszfodiészteráz hidrolizálja.
Ezért elméletileg mind a guanilát-cikláz aktivitásának növelése, mind a foszfodiészteráz aktivitásának gátlása növelheti a cGMP szintjét, hozzájárulva a corpus cavernosum és a kis artériák simaizomzatának ellazulásához. A Viagra (Sildenafil) növeli a cGMP szintet azáltal, hogy gátolja a foszfodiészteráz hidrolitikus aktivitását a cGMP befolyásolása nélkül, ezáltal fokozza a szexuális stimuláció által kiváltott nitrogén-monoxid szintáz/cGMP kaszkád hatást, ellazítja a corpus cavernosum simaizmát, és eléri az erekciós diszfunkció kezelésének célját.
Miért válassz minket
Válasszon minket: Elsőkézből származó-forrásokat biztosítunk; garantálja a versenyképes árakat és minőséget. A rendelés leadása után még aznap meg tudjuk szervezni a szállítást, biztosítva a termék minőségét és a stabil szállítást, lehetővé téve számunkra, hogy beszállítóként működjünk együtt.
